十七章微球制备与微乳化技术

2022-05-12 16:01:2004:03 137

声音简介

【考试要求】
1、熟悉微球的定义和特性。
2、熟悉微乳的作用特点。
3、了解复乳与微乳的质量评价方法。
4、了解复乳与微乳的应用和研究进展。考点一、微球的定义和特性【熟悉】
【考纲内容】
1、定义
微球（microspheres）系药物与适宜高分子材料制成的球形或类球形骨架实体。药物溶解或分散于实体
中，粒径通常在 1～250μm 之间。一般制成混悬剂供注射或口服。
2、微球的特性
（1）靶向性：一般未经修饰的微球主要为被动靶向，微球混悬液经静脉注射后，大于 3μm 的微球将被肺有效截获，主要浓集于肺。小于 3μm 时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，可利用其治疗肝、脾寄生虫、真菌感染和酶缺乏等疾病。
（2）缓释性：微球中的药物释放机制与微囊基本相同，即主要通过扩散、材料的溶解和材料的降解三
种机制释药。
考点二、靶向乳剂的作用特点【熟悉】
【考纲内容】
乳剂的靶向性特点在于它对淋巴系统的亲和性。油状药物或亲脂性药物制成 O/W 型乳剂静脉注射后，药
物可在肝、脾、肾等单核-巨噬细胞丰富的组织器官中浓集。水溶性药物制成 W/O 型乳剂经口服、肌内或皮下注射后易浓集于淋巴系统。W/O/W 型和 0/W/O 型复乳口服或注射给药后也具有淋巴系统的亲和性，复乳还可以避免药物在胃肠道中失活，增加药物稳定性。
1、药物的淋巴转运
通常血液流速比淋巴液大 200～500 倍，所以血液是药物转运的主要通道。乳剂经肠道吸收后经淋巴转
运，可避免肝脏的首过效应，提高药物的生物利用度。如果淋巴系统存在细菌感染或癌细胞转移等病灶，将药物输送到淋巴系统就更有必要。如 5-氟尿嘧啶的 W/O 型乳剂经服后，在癌组织及淋巴组织中的含量明显高于血浆。
W/O 型乳剂经肌内、皮下或腹腔注射后，易聚集于附近的淋巴器官，是目前将抗癌药物运送至淋巴器官
最有效的剂型。
2．影响乳剂释药特性与靶向性的因素
（1）乳滴粒径和表面性质
（2）油相的影响
（3）乳化剂的种类和用量
（4）乳剂的类型

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